酒石酸伐尼克兰片的药物依赖是怎样呢？

酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R，3R)-2，3-二羟基丁二酸盐(1：1)。那么，酒石酸伐尼克兰片的药物依赖是怎样呢？

酒石酸伐尼克兰片的排泄半衰期约为24小时，酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞伐尼克兰未诱导细胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。

酒石酸伐尼克兰片代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。

酒石酸伐尼克兰片的药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在本品临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的本品较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示本品不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在一项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的伐尼克兰未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg伐尼克兰会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg伐尼克兰无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

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（实习编缉：张桂平）