酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片与西米替丁合用是怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片与α4β2受体结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。
酒石酸伐尼克兰片与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克兰片的Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克兰片与西米替丁合用:同时应用伐尼克兰及西米替丁,伐尼克兰的肾脏清除率降低,其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者,应避免两药同时应用。
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(实习编缉:张桂平)
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