酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。那么,酒石酸伐尼克兰片的药物滥用是怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。
酒石酸伐尼克兰片代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
酒石酸伐尼克兰片的药物滥用和依赖:低于1/1000的患者在本品临床研究中报告欣快感。更高剂量(大于2mg)的本品较易引起胃肠道不适,如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据,这提示本品不会产生耐受。突然停服,不超过3%的患者出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中,伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖,但与成瘾无关。在一项实验室的人类滥用倾向研究中,单剂口服1mg的伐尼克兰未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中,1mg伐尼克兰会产生某些积极主观反应的增加,但同时伴随消极的不良反应,特别是恶心的增加。单剂口服3mg伐尼克兰无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。
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(实习编缉:张桂平)
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