酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。那么,酒石酸伐尼克兰片用于重度肾功能损伤患者是怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片的健康志愿者多次口服给药后,血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。
酒石酸伐尼克兰片用于重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30ml/min),推荐剂量为每日1次,每次1mg。给药剂量应从每日1次,每次0.5mg开始,3天后增加至每日1次,每次1mg。本品对于终末期肾病患者的临床经验优先,因此不推荐在该人群中应用本品。
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(实习编缉:张桂平)
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