酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片的神经系统异常是怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片对α4β2受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,酒石酸伐尼克兰片与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克兰片的Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。对本品活性成分或任何辅料成份过敏者禁用酒石酸伐尼克兰片。酒石酸伐尼克兰片是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,酒石酸伐尼克兰片对神经中该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2受体结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。
酒石酸伐尼克兰片的神经系统异常:很常见头痛;常见嗜睡、头晕、味觉障碍;少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。
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(实习编缉:张桂平)
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