辛伐他汀片禁用于活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。辛伐他汀片可与减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。那么,辛伐他汀片与香豆类衍生物同用是怎样呢?
辛伐他汀片可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
辛伐他汀片本身无活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加。辛伐他汀片主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀片在肝脏的特定代谢途径尚不清楚,但仍怀疑辛伐他汀片和经CYP-3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,给3~4倍人用剂量可以致癌,辛伐他汀片在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现辛伐他汀片有致突变作用。
辛伐他汀片与香豆类衍生物同用:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
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(实习编缉:邵泽妹)
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