妥洛特罗贴剂的主要成分为妥洛特罗。辅料:聚异丁烯,聚丁烯,脂环类饱和烃树脂。本品为白色方形带圆角的粘性贴片,粘性层上覆有白色衬垫。那么妥洛特罗贴剂有哪些药理毒理作用?
1.作用机理作用于支气管平滑肌的β2一受体,激活与β2一受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenylcyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclicAMP),显示出支气管扩张的作用。
2.肺功能改善作用支气管哮喘患者(成人)就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。儿童支气管哮喘患者(年龄6个月~15岁)就寝前经皮给本品0.5mg、1mg或2mg的2周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。
3.支气管扩张作用对狗及豚鼠经皮给本品,可持续抑制组胺引起的气管狭窄。
4.对气管肌肉作用的选择性狗经皮给本品实验表明,不影响心率,有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用,但对气管肌肉作用的选择性(对β2一受体的选择性)明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗(invitro)。
5.促进气管纤毛运动及镇咳作用实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用(鸽)及镇咳作用(狗)。
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(实习编辑:李丽娜)
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