地氯雷他定干混悬剂的主要成分为地氯雷他定。化学名:8-氯-6,11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶,那么地氯雷他定干混悬剂有哪些药理毒理作用?
地氯雷他定干混悬剂为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。
地氯雷他定干混悬剂用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状,如打喷嚏,流涕和鼻痒,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒,并可减少荨麻疹的数量及大小。
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(实习编辑:李丽娜)
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