达沙替尼有抗肿瘤作用吗？

达沙替尼片(依尼舒)的性状为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片，适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。那么，本品有抗肿瘤作用吗？

达沙替尼片是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl,SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN),c-KIT,EPHA2,和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

达沙替尼可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病（Ph+All）成年患者。达沙替尼属于靶向小分子药物，为络氨酸激酶抑制剂，能阻断破坏肿瘤细胞的信息传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖，最终达到抗肿瘤作用。

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（实习编缉：石伟东）