厄贝沙坦片为白色双凸椭圆形片剂,一侧有心形刻痕,另侧刻有2872字样。主要成份为厄贝沙坦。化学名:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。那么,厄贝沙坦片的用法用量是怎样呢?
厄贝沙坦片用于治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。厄贝沙坦片是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何,厄贝沙坦片应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。厄贝沙坦片对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。
厄贝沙坦片能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),厄贝沙坦片对AT1的拮抗作用大于AT28500倍。厄贝沙坦片通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。厄贝沙坦片及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦片的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。
厄贝沙坦片的用法用量:通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg,饮食对服药无影响。一般情况下,厄贝沙坦150mg,每天1次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人,特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人,初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg,每天1次不能有效控制血压的患者,可将本品剂量增至300mg,或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为150mg,每日1次,并增量至300mg,每日1次。作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。肾功能损伤的患者无需调整本品剂量,但对进行血液透析的病人,初始剂量可考虑使用低剂量(75mg),轻中度肝功能损伤的患者无需调整本品剂量,对严重肝功能损害的患者,目前无临床应验。
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(实习编缉:钟燕冰)
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