富马酸比索洛尔片用于高血压、冠心病(心绞痛)。主要成分为富马酸比索洛尔,化学名称:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)。那么,富马酸比索洛尔片用于心绞痛的用量是怎样呢?
富马酸比索洛尔片从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。富马酸比索洛尔片的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10~12小时,富马酸比索洛尔片在血浆中可维持24小时。
富马酸比索洛尔片通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。富马酸比索洛尔片对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。富马酸比索洛尔片的动力学为线性,与年龄无关。与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆富马酸比索洛尔片水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml,半衰期为17±5小时。
富马酸比索洛尔片用于心绞痛的用量:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。可以配合李氏药贴使用效果更好。
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(实习编缉:叶铠)
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