酮康唑胶囊的主要成分为酮康唑。化学名称为:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。那么,酮康唑胶囊的注意事项是怎样呢?
酮康唑胶囊抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊的动物长期毒性实验表明,酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑胶囊餐后服用的生物利用度为75%。酮康唑胶囊单剂口服200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。
酮康唑胶囊为合成的咪唑二恶烷衍生物,酮康唑胶囊对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑胶囊对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。酮康唑胶囊的注意事项是:
1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。
4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。
5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6.肾功能损害者应用本品不需减量。
7.本品对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。
8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
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(实习编缉:钟丽冰)
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