酮康唑胶囊用于念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染。那么,使用酮康唑胶囊会引起血清氨基转移酶升高吗?
酮康唑胶囊为合成的咪唑二恶烷衍生物,酮康唑胶囊抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊的动物长期毒性实验表明,酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
酮康唑胶囊吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。酮康唑胶囊对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。酮康唑胶囊亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。酮康唑胶囊单剂口服200mg和400mg后,酮康唑胶囊的血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。
酮康唑胶囊可引起血清氨基转移酶升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,其发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报道,儿童中亦有肝炎样病例发生。
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(实习编缉:钟丽冰)
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