酮康唑胶囊的主要成分为酮康唑。化学名称为:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。那么,哪些情况慎用酮康唑胶囊呢?
酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑胶囊餐后服用的生物利用度为75%。酮康唑胶囊单剂口服200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。
酮康唑胶囊为合成的咪唑二恶烷衍生物,酮康唑胶囊对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑胶囊对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。
酮康唑胶囊抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊的动物长期毒性实验表明,酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
下列情况应慎用酮康唑胶囊:胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
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(实习编缉:钟丽冰)
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