琥珀酸美托洛尔缓释片适用于高血压。禁用于心源性休克;病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞患者。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片的注意事项是怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。
琥珀酸美托洛尔缓释片在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。琥珀酸美托洛尔缓释片的动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,琥珀酸美托洛尔缓释片表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的注意事项是:
1.本品能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛寨的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时。其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除。至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致。β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于噶铬细胞瘤时应先行使用β-受体阻滞药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜。
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(实习编缉:钟燕冰)
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