琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。禁用于心源性休克;病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞患者。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片的药物过量是怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。琥珀酸美托洛尔缓释片对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔缓释片阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片对高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片的药物过量:毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I~III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖(儿童特别容易发生)或高血糖症、高钾血症,对肾脏的影响,以及一过性肌无力综合征。治疗:诊断明确者,给予洗胃和活性炭,并严密观察病情变化。注意!为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉给予阿托品(成人0.25~0.5mg,儿童10~20mg/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0~2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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