琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。禁用于对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片怎样撤药呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片对高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。琥珀酸美托洛尔缓释片对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔缓释片阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
突然撤除β受体阻滞剂是危险的,特别是在高危病人,可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此,琥珀酸美托洛尔缓释片应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,每次剂量减半,直至最后减至半片23.75mg片剂,停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状,建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品,必须至少在48小时前停药,除非有特殊情况,如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。
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(实习编缉:钟燕冰)
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