琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片用于心功能II级的稳定性心力衰竭患者的剂量是怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。琥珀酸美托洛尔缓释片对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔缓释片阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片对高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片用于心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量:治疗起始的二周内,推荐的起始用量为23.75mg,一日一次。二周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。此后,每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg,一日一次。
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(实习编缉:钟燕冰)
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