琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为琥珀酸美托洛尔。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片的禁忌是怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。琥珀酸美托洛尔缓释片对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。琥珀酸美托洛尔缓释片对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。琥珀酸美托洛尔缓释片阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
琥珀酸美托洛尔缓释片的血浆蛋白结合率>99%。琥珀酸美托洛尔缓释片对 年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片对高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。琥珀酸美托洛尔缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。
琥珀酸美托洛尔缓释片的禁忌:心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100 mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
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(实习编缉:钟燕冰)
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