头孢氨苄甲氧苄啶胶囊属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。那么,头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是有哪些呢?
头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的主要成份为复方制剂,其组份为每粒含头孢羟氨苄0.125g,甲氧苄啶0.025g。分子式:C16H17N3O4·C14H18N4O3。分子量:483.7。
头孢氨苄甲氧苄啶胶囊用于敏感菌所致的尿路感染、皮肤软组织以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。
头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收良好,口服500mg,1小时后血药浓度达峰值,每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为10%~15%,正常健康人的t1/2为0.6~1.0小时,丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟,肾功能衰竭时t1/2可延长至5~30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度在给药后1~4小时到达,口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。
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(实习编缉:陈志方)
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