卡马西平片的主要成分为卡马西平。化学名称为5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。它为白色片,为抗惊厥药,镇痛药。那么,卡马西平片的药代动力学是什么呢?
【药物过量】可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析;小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日;根据临床情况,采取相应措施。
【药代动力学】在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
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(实习编辑:林博)
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