骨化三醇胶丸的主要成分为骨化三醇。化学名为9,10-开环胆甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。那么,骨化三醇胶丸的药理毒理是什么内容呢?
药物过量:超剂量服用骨化三醇可以引起高血钙、高尿钙和高血磷。同时服用大剂量的钙和磷制剂也可以引起相似的异常,透析池中钙浓度过高也可以引起高血钙。急性中毒症状表现为食欲减退、恶心、头痛、呕吐、便秘。慢性中毒症状表现为营养不良(乏力、体重减轻),感觉障碍,可能会发生拌有口渴的发热、多尿、脱水、表情谈漠、发育停止和泌尿道感染等。高血钙还可能导致肾皮质、心肌、肺和胰腺等组织的转移性钙化。
药理毒理:骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5-1.0μg,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用,包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用,为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者,口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病病人,血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,本品治疗能降低磷的管式清除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长。即使在很高剂量,无证据表明维生素D对人具有致畸作用。
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(实习编辑:林炳扬)
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