重酒石酸卡巴拉汀胶囊为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。重酒石酸卡巴拉汀胶囊的主要成分为重酒石酸卡巴拉汀。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的副作用有什么呢?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀胶囊与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1小时。重酒石酸卡巴拉汀胶囊体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀胶囊体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。酒石酸卡巴拉汀胶囊体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的副作用:总体来说,该药可以出现轻至中度的副作用,通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和III期临床试验时,所报告的副作用发生率总计为5%或略高,但与本品关系不明显。一般情况异常:意外创伤7%,疲劳7%,虚弱6%。中枢和周围神经系统异常:眩晕19%,头痛15%,困倦5%。胃肠系统异常:恶心38%,呕吐23%,腹泻15%,食欲减退11%,消化不良6%。精神异常:激动9%,失眠8%,精神错乱6%,抑郁5%。防御机制异常:上呼吸道感染7%,泌尿道感染5%。另外,下列副作用在服用本品患者中的发生率至少高出给予安慰剂者2%:出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。本品不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,因此不需进行特殊监护。
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(实习编缉:陈志东)
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