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恩他卡朋片的副作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/2/20 11:35:59
    导读:恩他卡朋片临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。恩他卡朋片主要抑制外周组织中的COMT酶。

恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。恩他卡朋片的主要成份为恩他卡朋。那么,恩他卡朋片的副作用有什么呢?

恩他卡朋片临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。恩他卡朋片主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。

恩他卡朋片吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg,通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。恩他卡朋片主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。恩他卡朋片从胃肠道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。

恩他卡朋片的副作用:口服Ent的副作用报告率大于5%,包括运动障碍增加25%,恶心14%,呕吐4%,痉挛10%,腹泻10%,尿液变色10%,腹痛8%,头昏眼花8%,便秘6%,疲劳6%,幻觉4%,味觉改变1%,消化不良2%,肠胃胀气2%,胃类1%,口干3%。在中止Ent治疗时觉有精神方面的副作用,如忧虑2%,嗜睡2%,激动1%。运动障碍是联合用药最常见的副作用,可能是增加左旋多巴浓度的结果,这可通过减少左旋多巴的剂量来控制。胃肠道反应,尤其腹演和轻度的中枢神经系统影响在临床试验中非常常见。但程度轻,不影响治疗。在COMTI存在时,左旋多巴的中枢神经系统副作用会加重。Ent不会产生严重的血液学、血液动力学副作用(如血压、心律失常)或心电图变化,在左旋多巴试验期间,PD患者经常发生体位性低血压,所以对心脏病患者应监测电生理、血压和药物浓度。

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(实习编缉:陈志东)

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