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更昔洛韦胶囊的药代动力的是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/2/19 21:36:45
    导读:更昔洛韦胶囊功能主治:1.于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2.预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。3.预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

更昔洛韦胶囊的性状为硬胶囊剂,内容物为类白色颗粒。主要成份是更昔洛韦。那么更昔洛韦胶囊的药代动力的是什么?

更昔洛韦胶囊功能主治:1.于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2.预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。3.预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

药代动力学,吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。分布:静脉给药后,更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂,未观察到AUC和用药者体重(范围:55至128kg)之间的相关性,不需根据体重确定口服剂量。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1%至2%。代谢:单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg后,86±3%的服用量经粪便排泄,5±1%经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%和2%。清除:口服时,日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。特殊人群:肾脏损害:44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后,随着肾功能下降,出现更昔洛韦清除率明显降低AUCC0-24增加。因此,有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50%。种族和性别:每次口吸服1000mg,每8小时一次,显示黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者的稳态Cmax和AUC0-24与白种人相比,呈较低的趋势。未观察到男性和女性(12%)之间的差异。

方舟健客温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向方舟健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录方舟健客,这里我们有专业的医生为您解答。

(实习编辑:薛冬梅)

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