更昔洛韦胶囊口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。那么,更昔洛韦胶囊的毒理研究怎么样?下面让小编为你介绍吧。
更昔洛韦胶囊的毒理研究是:
遗传毒性:本品Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。
生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时,可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2-10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。
致癌性:小鼠长期(18个月)经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用。当剂量为1000mg/kg/日时,显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日时,未观察到致癌作用。
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(实习编辑:卢锦锐)
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