盐酸美金刚片的主要成份为盐酸美金刚。化学名:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐。那么,盐酸美金刚片与抗痉挛药物合用是怎样呢?
盐酸美金刚片的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。盐酸美金刚的血浆蛋白结合率为45%。盐酸美金刚片在人体内,约80%以原形存在。盐酸美金刚在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。盐酸美金刚片用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚片可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。盐酸美金刚片在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,盐酸美金刚片对猴子进行的试验中未观察到上述结果。盐酸美金刚片的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。
盐酸美金刚片与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。
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(实习编缉:陈志方)
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