普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊的用法用量有什么?
普瑞巴林胶囊与食物一起服用时,普瑞巴林胶囊的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。普瑞巴林胶囊和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。普瑞巴林胶囊临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。普瑞巴林胶囊在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林胶囊不与血浆蛋白结合。
普瑞巴林胶囊空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。
普瑞巴林胶囊的用法用量:本品可与食物同时服用,也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
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(实习编缉:钟燕冰)
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