阿法骨化醇软胶囊的主要成分为阿法骨化醇。化学名为(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,阿法骨化醇软胶囊的药代动力学是什么呢?
药理毒理:1增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。2增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。3调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。
药代动力学:口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。
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(实习编辑:林炳扬)
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