阿立哌唑片为薄膜衣片。主要成分为阿立哌唑。阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。禁用于已知对本品过敏的患者。那么,哪些患者慎用阿立哌唑片呢?
阿立哌唑片在治疗浓度下,阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。在体内,阿立哌唑片主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑片在体循环中是主要的药物成分。稳态时,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。
阿立哌唑片的药代动力学与给药剂量成正比。阿立哌唑片口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。
阿立哌唑片应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
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(实习编缉:陈志东)
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