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复方磺胺甲噁唑片服用过后会出现怎样的药代动力学?

来源:方舟健客  发布时间:2015/2/14 13:43:51
    导读:复方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

那么,复方磺胺甲噁唑片服用过后会出现怎样的药代动力学?

复方磺胺甲噁唑片片剂含磺胺甲基异唑0.4g及甲氧苄啶0.08g,其注射剂每1mL含磺胺甲基异唑0.4g及甲氧苄啶0.08g。本品所含的磺胺唑为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。几乎不溶于水,溶于稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中。熔点为167-171℃。

复方磺胺甲噁唑片适用于肠炎,心内膜炎,急性支气管炎,慢性支气管炎,淋病,骨髓炎,小儿腹泻,败血症,消化内科,心血管内科,呼吸内科,性病科,神经内科,儿科,传染病科。

该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:李曲红)

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