托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。禁用于对本品过敏者。那么,托吡酯片的药物相互作用是怎样?
托吡酯片由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯片以时间依赖模式阻断:表明托吡酯片可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯片可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。
托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。托吡酯片对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯片与卡马西平或苯巴比妥合用时,显示协同抗惊厥作用,托吡酯片与苯妥英合用时,显示加合抗惊厥作用。托吡酯片在控制较好的加用治疗中,未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。
托吡酯片的药物相互作用:在本项目中,改变不超过15%即被定义为无影响。托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用托吡酯与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮)加用治疗时,除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外,托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体(CYP2Cmeph)的抑制作用导致的。因此,对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。
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(实习编缉:叶铠)
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