托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。禁用于对本品过敏者。那么,托吡酯片的注意事项是怎样?
托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。托吡酯片用用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。托吡酯片在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。托吡酯片由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯片以时间依赖模式阻断:表明托吡酯片可阻断状态依赖的钠通道。
托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA),启动GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。托吡酯片的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。托吡酯片可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。
托吡酯片的注意事项:包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药,以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在成人的临床试验中,每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作,避免副作用),并且需了解对于已知有肾脏损害的患者。
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(实习编缉:叶铠)
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