美洛昔康片为淡黄色片。主要成份为美洛昔康。化学名:4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,哪些患者禁用美洛昔康片呢?
美洛昔康片适用于类风湿性关节炎的症状治疗,疼痛性骨关节炎(关节病,退行性骨头节病)的症状治疗。美洛昔康片体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用,而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们分别占服用剂量的16%和4%。
美洛昔康片几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。在肝脏彻底生物转化。美洛昔康片在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。主要代谢产物为5’-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5’-羟甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有较少程度的排出(剂量的9%)。
对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂己知过敏者;对使用乙酰水杨酸或其他NSAID(非甾体类抗炎药)后曾出现哮喘,鼻炎,血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片;活动性消化性溃疡;严重肝功能不全者;非透析严重肾功能不全者;儿童和年龄小于15岁的青少年;孕妇或哺乳者禁用美洛昔康片。
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(实习编缉:叶铠)
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