比卡鲁胺片化学名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基,分子式:C18H14N2O4F4S分子量:430.37,那么,比卡鲁胺片是不是国产药?
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在比卡鲁胺片的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用比卡鲁胺片50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%.(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
比卡鲁胺片有国产也有进口。其中,朝晖先比卡鲁胺片就属于国产药!
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(实习编辑:吴郁冰)
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