利培酮口腔崩解片的主要成份为利培酮。化学名称:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,成人怎样服用利培酮口腔崩解片呢?
利培酮口腔崩解片是一种选择性的单胺能拮抗剂,利培酮口腔崩解片对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。利培酮口腔崩解片对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,利培酮口腔崩解片对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,利培酮口腔崩解片对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮口腔崩解片治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。利培酮口腔崩解片对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
利培酮口腔崩解片用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语)。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
利培酮口腔崩解片的成人用量:每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。为期1~2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2~8mg/天,同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1~2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为每日4~8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮类药物。
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(实习编缉:陈志东)
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