奥氮平片的主要成份为奥氮平,是一款抗精神病药,本品对治疗精神分裂症等精神疾病的效果不错。那么,奥氮平片对其他药物的潜在什么影响?
奥氮平片对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
本品在单次用药的临床试验中,奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),华法令(P450-2C19),茶碱(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性,发现奥氮平的抑制常数为3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奥氮平的血浆浓度只有约0.2μM。因此,奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7%。这些发现的临床意义尚不清楚。
采用人肝微粒体进行的活体外研究发现,奥氮平几乎不抑制丙戊酸盐的主要代谢途径葡萄苷酸化。另外发现,丙戊酸盐对奥氮平在活体外的代谢几乎没有影响。在活体内每日合用10mg氮平2周,不影响丙戊酸盐的稳态血浆浓度。因此,合用奥氮平时,不需要调整丙戊酸盐的剂量。
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(实习编辑:叶燕华)
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