酒石酸托特罗定胶囊适用于治疗膀胱过度活动症,其症状可为尿急、尿频、急迫性尿失禁。酒石酸托特罗定胶囊可引起轻、中度抗胆碱能作用,如口干、消化不良和泪液减少。那么,酒石酸托特罗定胶囊用于尿急的用量是怎样呢?
酒石酸托特罗定胶囊给健康志愿者口服[sup]14[/sup]C标记的托特罗定片5mg后,尿、粪排泄率分别为77%、17%,原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%,5%-14%以活性DD01回收。酒石酸托特罗定胶囊在给药后24h内大多数放射性物自人体内排泄。
酒石酸托特罗定胶囊口服给药后经肝脏广泛的首过效应,酒石酸托特罗定胶囊主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化,此过程由CYP2D6参与,形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。酒石酸托特罗定胶囊进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物,在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t1/2)为2-3h,DD01的t1/2为3-4h。
酒石酸托特罗定胶囊用于尿急的用量:初始的推荐剂量为一次1片,一日2次。根据病人的反应和耐受程度,剂量可下调到一次半片,一日2次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂的患者,推荐剂量是一次半片,一日2次。
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(实习编缉:叶铠)
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