酒石酸托特罗定胶囊为硬胶囊,内含白色粉末和颗粒。酒石酸托特罗定胶囊可引起轻、中度抗胆碱能作用,如口干、消化不良和泪液减少。那么,酒石酸托特罗定胶囊可以用于膀胱出口梗阻的病人吗?
酒石酸托特罗定胶囊与血浆蛋白结合率较高,游离的的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.33%。DD01与血浆蛋白结合率不高,游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。酒石酸托特罗定胶囊与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
酒石酸托特罗定胶囊口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。酒石酸托特罗定胶囊食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。酒石酸托特罗定胶囊口服1-4mg,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线线性关系。酒石酸托特罗定胶囊口服本品2mg后,2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L,AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度与本品原形极其相似,Cmax为2.2μg/L,AUC为12.1μg/L·h。
由于尿潴留的风险,酒石酸托特罗定胶囊慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃滞纳的风险,也慎用于患胃肠道梗阻性疾病,如幽门狭窄的患者。
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(实习编缉:叶铠)
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