磷酸西格列汀片的药代动力学是什么？

来源：方舟健客发布时间：2015/1/26 16:05:31

导读：

磷酸西格列汀片(捷诺维)在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。那么，磷酸西格列汀片的药代动力学是什么？

健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

磷酸西格列汀片单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL）服用本品时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

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（实习编辑：吴郁冰）

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