替硝唑片的主要成份为替硝唑。也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。那么,替硝唑片的注意事项是怎样呢?
替硝唑片可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。替硝唑片在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。替硝唑片的血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。
替硝唑片对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。替硝唑片的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
替硝唑片在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑片的注意事项是:
1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。
2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。
6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。
7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
8.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。
9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。
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(实习编缉:钟丽冰)
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