头孢氨苄胶囊为口服制剂,不宜用于重症感染。头孢氨苄胶囊用于皮肤软组织感染的用量:每12小时口服12.5~50mg/kg。那么,哪些人群慎用头孢氨苄胶囊呢?
头孢氨苄胶囊吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
头孢氨苄胶囊血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,血清半衰期(t1/2β)可延长至1.8小时;肾衰竭时血清半衰期(t1/2β)可延长至5~30小时;新生儿血清半衰期(t1/2β)为6.3小时。
头孢氨苄胶囊可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄胶囊体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。
头孢氨苄胶囊可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上,1~4小时可达到血药峰浓度。头孢氨苄胶囊吸收后广泛分布至组织和体液,可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。
有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄胶囊。
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(实习编缉:叶铠)
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