奥利司他片的主要成份为奥利司他。适用于肥胖症患者和伴发危险因素（高血压、糖尿病和高脂血症）的超重患者。那么，奥利司他片的剂量加大会增强疗效吗？

奥利司他片通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限，无蓄积，血浆中仅偶尔测出浓度很低的奥利司他（<10ng/ml或0.02μM）。奥利司他片几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，无法进行药代动力学检测。在体外99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。

奥利司他片无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g，每日三次的推荐治疗剂量下，奥利司他片可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奥利司他片在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服360mg带放射性标记的奥利司他后8小时血浆浓度达峰值，奥利司他血浆浓度接近检测限（<5ng/ml）。

奥利司他片的动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42％。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。在治疗剂量下，M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低（服药2～4小时后平均为M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此这两种代谢产物不具有药理意义。

没有证据证明奥利司他片加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。

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（实习编缉：钟丽冰）