克拉霉素胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。本品为大环内酯类药物。主要成份为克拉霉素。化学名:6-O-甲基红霉素。那么,孕妇可以使用克拉霉素胶囊吗?
克拉霉素胶囊体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。克拉霉素胶囊主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,克拉霉素胶囊代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。
克拉霉素胶囊口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。
克拉霉素胶囊的孕妇用药:动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
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(实习编缉:张桂平)
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