盐酸替扎尼定片用于颈肩及腰背疼痛等局部疼痛征（如颈椎病、肩周炎、椎间盘突出等）造成的外周肌肉疼痛等。那么，盐酸替扎尼定片的注意事项是怎样呢？

盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。盐酸替扎尼定片约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响盐酸替扎尼定片的排泄。当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对盐酸替扎尼定片的排泄速度降低50%以上，使盐酸替扎尼定片的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。

盐酸替扎尼定片口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）。食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定片的注意事项是：

1、低血压：替扎尼定为α2受体激动剂(与可乐定相似)，可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明，8mg替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%，低血压在给药后1h出现，2-3h达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2mg时，开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能可以大大下降。另外，当病人从卧位转为站立位时，低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人，让患者注意。

2、肝功能损害的危险：替扎尼定偶尔可导致肝损害。在设有对照组的临床研究表明，服用替扎尼定的病人将近5%的患者肝功能检测指标升高，比正常上限高3倍(如原基础值升高者则上升2倍多)，而正常对照组仅有0.4%的病人出现类似情况。大多数病例在停药后迅速恢复，没有留下后遗影响的报道。偶尔有症状表现，如恶心、呕吐、食欲减低、黄疸。上市后发现，有3例服用替扎尼定出现肝功能衰竭死亡的报道，1例49岁男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出现进行住黄疸和肝大，肝活检显示多中心性坏死，没有嗜酸性细胞浸润，停止用药，病人10天后死于肝昏迷；该患者没有乙型和丙型肝炎的证据，仅使用过奥沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，没有其他原因可解释肝的损害。另外2例，同时使用了有损肝功能的药物。1例同时使用卡马西平，替扎尼定4mg/天，治疗2月后产生胆汁淤积性黄疸，该病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在发生迅速而致命的肝功能衰竭之前，还使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6个月(1，3，6月)以及6个月后根据具体的临床实际情况，应定期检测病人的转氨酶，并且在已有肝损的病人使用该药更要谨慎。

3、镇静作用：通过多剂量设有对照的临床研究表明，48%的病人主述出现此不良事件，其中10%的患者比较严重，而对照组仅有不到1%，并且，镇静效应在调整剂量的第一周后达高峰，在维持给药期基本稳定；单剂量研究发现，该作用存在剂量依赖性，在服用该药后30分钟开始出现，1.5h达高峰，一般持续6h，剂量过大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，对照组或者8mg剂量组仅有13%。镇静作用可能干扰病人的日常生活活动。因此，病人应该被告知该药有镇静作用，而某些职业如驾驶员，操作机械的需要集中注意力病人更应警惕，并同时提醒，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物(如氯苯氨丁酸，苯二氮卓类，乙醇等)时，其镇静作用将被加强。

4、致幻和精神样作用：替扎尼定与致幻作用有关。在两项北美的临床研究中，3%(5/170)的患者报告在头6周内有视幻觉或错觉出现，其多数人能意识到此现象是非真实的，其中1例发展为有幻觉的精神病，其中有1例该不良事件持续到停药后2周多。

5、心血管：犬长期毒性研究(相当于人最大用量)发现该要可致QT间期延长和心动过缓；在设有对照的临床研究中尚未进行心电图评估；而在单剂量对照研究中，伴有血压的降低出现脉搏率减慢。

6、眼科：相当于临床最大推荐用量的动物研究发现，替扎尼定引起剂量依赖性的视网膜退化和角膜混浊，但未见于临床实验中。

7、伴肾损病人的应用：在肾功能损害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人，其清除率下降50%，因此使用时要特别注意。在这些病人，单次用量要减少；如果需要较大剂量，则可增加单次用量，而不是增加给药次数；在开始使用时就应进行监测，而一般不良反应(口干、嗜睡、乏力、头昏)的加重将是潜在过量的指征。

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（实习编缉：张桂平）