贝美前列素滴眼液为无色澄明液体。主要成份为贝美前列素。化学名称:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(1E,3S)-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺。那么,贝美前列素滴眼液的药理作用是怎样呢?
贝美前列素滴眼液通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。贝美前列素滴眼液以中等速度分布到体内的各组织中,稳态分布容积为0.67L/kg。人血中,贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。
贝美前列素滴眼液给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。
贝美前列素滴眼液的药理作用:贝美前列素为一种合成的前列酰胺,是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物,选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。贝美前列素被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高,视神经受损及视野缺损的危险性越大。
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(实习编缉:张桂平)
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