贝美前列素滴眼液为滴眼剂。主要成份为贝美前列素。化学名称:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(1E,3S)-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺。那么,哪些患者慎用贝美前列素滴眼液呢?
贝美前列素滴眼液用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感(多次用药无法达到目标眼内压值)的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。
贝美前列素滴眼液给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。
贝美前列素滴眼液给15名健康受试者双眼每天一次,每次各一滴本品,连续2周,给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值,且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分别约为0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。
曾有报道,有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。无晶状体患者、晶状体后囊撕裂的假性无晶状体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用贝美前列素滴眼液。
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(实习编缉:张桂平)
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