甲磺酸氨氯地平片为白色片。主要成分为甲磺酸氨氯地平,化学名称:(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸盐-水化合物。那么,甲磺酸氨氯地平片的药代动力学有什么呢?
甲磺酸氨氯地平片直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心纹痛的作用。甲磺酸氨氯地平片为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。
甲磺酸氨氯地平片的药代动力学:甲磺酸氨氯地平片口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代谢物和约5%的药物原形从尿中排出。
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(实习编缉:张桂平)
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