更昔洛韦胶囊对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。那么,更昔洛韦胶囊与丙磺舒合用是怎样呢?
更昔洛韦胶囊在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。
更昔洛韦胶囊单次口服[sup]14[/sup]C标记的更昔洛韦1000mg后,86±3%的服用量经粪便排泄,5±1%经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%和2%。
更昔洛韦胶囊三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA的合成。更昔洛韦胶囊对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。
更昔洛韦胶囊与丙磺舒合用:当口服本品每次1000mg,每8小时1次和丙黄舒每次500mg,每6小时1次时,更昔洛韦的平均稳态AUC0-8增加53±91%,肾清除率降低22±20%,这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。
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(实习编缉:陈志东)
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