更昔洛韦胶囊的临床已证实,本品对CMV和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。那么,更昔洛韦胶囊与齐多夫定合用是怎样呢?
更昔洛韦胶囊进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物,更昔洛韦胶囊在感染巨细胞病毒的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。
更昔洛韦胶囊对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。更昔洛韦胶囊三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA的合成。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。
更昔洛韦胶囊与齐多夫定合用:当口服本品每次1000mg,每8小时1次和齐多夫定每次1000mg,每4小时1次时,更昔洛韦的平均稳态AUC0-8下降17±25%。齐多夫定稳态AUC0-4增中19±27%。由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用。
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(实习编缉:陈志东)
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